Les activités antitumorales ont été déterminées sur le composé 1-SOR91, qui montre des inhibitions meilleures que la Ribavirine, utilisée comme référence. Les IC₅₀ sont de l’ordre du 0,5-20 mM sur les lignées tumorales, les meilleurs résultats étant obtenus sur des cellules epidemoïdes humaines, cancer de la peau, cancer du sein.

Afin d’augmenter l’activité de SRO91, une série de proTide a été synthétisée et les prodrogues 9a,c montrent des inhibitions prolifératives cellulaires intéressantes (IC₅₀ = 2,5–12,1 μM) sur deux lignées cellulaires (pancréas et poumon).

Concernant le cancer de l’ovaire, nous avons étudié l’effet de SRO-91, sur les caractéristiques comportementales des cellules cancéreuses considérées comme certaines caractéristiques du cancer. Deux adénocarcinomes ovariens humains lignées cellulaires (SKOV3 et IGROV1) et cellules normales (mésothéliale et fibroblastes) ont été utilisés pour comparer les effets de SRO-91 avec ceux de la Ribavirine sur le comportement cellulaire dissémination des cellules tumorales sous-jacentes. SRO-91, comme la ribavirine, inhibe la prolifération et la migration, la clonogénicité et la formation des cellules cancéreuses par les sphéroïdes.

Contrairement à Ribavirine, SRO-91 est préférentiellement toxique pour le cancer comparé aux cellules normales. Un modèle physiologiquement pertinent in vitro a montré que le SRO-91, comme la ribavirine ou le cisplatine, inhibe l’implantation de cellules cancéreuses sur le péritonéal Mésothelium. Nous avons également montré l’effet potentialisateur de SRO-91 capable d’exhauster l’activité cytotoxique du cis-platine.

Les propriétés antivirales de plusieurs nucléosides synthétisés ont été évaluées in vitro contre deux agents pathogènes viraux humains importants: le virus de l’hépatite C (HCV) et le virus Zika (ZIKV). Il n’existe pas d’options thérapeutiques pour le virus Zika, alors que celles disponibles pour le VHC peuvent encore être améliorées.

Nos résultats ont indiqué que le composé 2, porteur d’une fonction N-hydroxy-carboxamide, présente les activités inhibitrices les plus élevées contre les deux virus. Ce composé a significativement inhibé la propagation du VHC avec une valeur IC₅₀ de 49,1mM et du virus Zika avec un IC₅₀ de 33,2-37,3 mM comparable à la ribavirine dans la lignée cellulaire Vero. Les résultats suggèrent que le composé 2 et ses nouveaux dérivés pourraient être des candidats prometteurs pour le développement de nouveaux antiviraux antiviraux anti-VHC et anti-VHK.

Toujours dans le but d’améliorer l’activité antivirale, un phosphoramidate de SRO91  portant un autre groupe de masquage naphtylle a présenté un IC50 de 5 μM sur l’orthonairovirus de la fièvre hémorragique criméenne-congolaise. Dans les deux cas, le SRO-91 libre n’a présenté aucune activité sur ces lignées cellulaires.