Équipe 2 : Molécules Fluorées et Peptides d’Intérêt Thérapeutique – FLUOPEPIT2026-01-05T16:33:39+01:00

Équipe 2 : Molécules Fluorées et Peptides d’Intérêt Thérapeutique – FLUOPEPIT

La recherche développée par notre équipe se focalise sur de nouvelles méthodologies de synthèse autour la chimie peptidique et organofluorée, consacrée à la chimie médicinale ainsi qu’au développement de nouveaux procédés respectueux de l’environnement. Notre laboratoire dispose d’une longue expérience dans la conception de molécules biologiquement actives où l’introduction de substituants fluoroalkyles peut améliorer le profil pharmacologique des médicaments. Des exemples typiques sont les peptidomimétiques fluorés et les analogues de produits naturels : dérivés de l’artémisinine (anti-paludisme et anti-cancer) et d’analogues de styryl-lactone (anti-tumorale). Notre groupe a également une grande expertise dans la conception des unités peptidomimétiques et la synthèse d’inhibiteurs d’interactions protéine-protéine : anti-infectieux (anti-VIH), anti-tumoraux (inhibiteurs du protéasome) et anti-Alzheimer (modulateur de l’agrégation amyloïde).

Les membres de l’équipe

Thématiques

Les ANR

Nouvelles réactions photo- et électrochimiques de ?- et d-fonctionnalisation d’énals – POTENTIAL – (2025-2028)

Les énals sont des molécules clés en chimie organique. Leur importance découle de leur structure moléculaire particulière comportant deux sites réactifs, une double liaison C=O conjuguée et une double liaison C=C, qui offrent une multitude de réactivités potentielles.
De plus, lorsque l’on considère des énals ?-énolisables, il devient alors possible d’effectuer des réactions de fonctionnalisation à distance sur cette position ? éloignée. Cependant, malgré de nombreux travaux dans ce domaine, seul un nombre limité de substituants peuvent être introduits sélectivement sur cette position ?. En outre, aucune méthodologie n’est connue à ce jour pour fonctionnaliser les énals sur la position d, encore plus éloignée.

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Développement de nouvelles sondes peptidiques NIR pour la détection spécifique et sélective des premiers biomarqueurs amyloïdes. – FluPepDye – (2023-2026)

Le projet FluPepDye vise à développer de nouveaux cyclopeptides sélectifs et fluorescents dans le proche infrarouge (NIR) pour détecter spécifiquement les premiers biomarqueurs de pathologies amyloïdes distinctes et pour traduire les fluorophores se liant à l’amyloïde en outils de recherche ou cliniques utiles pour aider au diagnostic précoce et fiable des maladies liées aux amyloïdes. Le projet se concentre principalement sur le peptide amyloïde ß (Aß) 1-42, impliqué dans la maladie d’Alzheimer (MA), et il vise à étendre l’approche modulable employée à d’autres protéines amyloïdogènes telles que l’a-synucléine, tau et hIAPP, impliquées dans d’autres pathologies.

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Development of new peptide based NIR probe conjugates for specifically and selectively detecting amyloid early biomarkers.
Porteur : N. Tonali (BioCIS/FLUOPEPIT)
Partenaires : N. SEWALD Bielefeld Univ, All.)

Foldamères fluorés: synthèse, structuration et capacité à interagir avec les protéines amyloïdes et les biomembranes – FluFOLD – (2022-2026)

FluFOLD vise à concevoir et synthétiser des foldamères peptidomimétiques fluorés qui sont sous-explorés en chimie organique et inexploités en chimie médicinale. Les effets de l’incorporation rationnelle d’acides aminés fluorés spécifiques et originaux dans des foldamères seront évalués pour leur capacité à : i. imiter la structuration des hélices ?/3-10 et polyproline 2 (PP2), des brins et des feuillets ?; ii. augmenter leur stabilité vis-à-vis de la protéolyse; iii. interagir avec les protéines amyloïdes pour inhiber leur agrégation pathologique; iv. favoriser la perméabilité des biomembranes et de la barrière hémato-encéphalique.

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Synthesis, structuration and capacity to interact with amyloid proteins and biomembranes.
Porteur : S. Ongeri (BioCIS/FLUOPEPIT)
Partenaires : CYU et Sorb.
https://anr.fr/Project-ANR-22-CE44-0020

Thio-fonctionnalisation et radiomarquage au 35S de peptides et protéines – Thio-Fun (2021-2024)

Thio-fonctionnalisation et radiomarquage au 35S de peptides et protéines

Le développement de méthodes sélectives de fonctionnalisation de peptides et protéines dans des conditions biocompatibles reste toujours un défi majeure du chimiste organicien dans le contexte de la chimiobiologie et de la chimie thérapeutique.

Thio-fonctionnalisation et radiomarquage au 35S de peptides et protéines

Fonctionnaliser des peptides thérapeutiques ou des protéines permettrait de découvrir de nouvelles activités biologiques ou de nouvelles cibles thérapeutiques.

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Livres et articles en couverture

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