Laurent Evanno, David Lachkar, Assia Lamali, Asmaa Boufridi, Blandine Séon‐Méniel,Florent Tintillier, Denis Saulnier, Stéphanie Denis, Grégory Genta‐Jouve, Jean‐Christophe Jullian, Karine Leblanc, Mehdi A. Beniddir, Sylvain Petek, Cécile Debitus, Erwan Poupon
Nous rapportons ici une stratégie de distorsion en anneau appliquée aux substances naturelles marines, l’ilimaquinone et la 5-epi-ilimaquinone. Une bibliothèque de molécules chimiquement diverse a été synthétisée, comprenant des réarrangements de la fraction sesquiterpénique et des réorganisations originales du cycle quinone. Les analyses de chimiothérapie ont permis d’évaluer l’augmentation de la diversité structurelle et l’exploration de l’espace chimique. Certaines activités biologiques ciblées de cette bibliothèque ont également été étudiées ; l’activité de détection du quorum de Vibrio harveyiwas envisagée et certains des nouveaux composés se sont révélés être de bons candidats inhibiteurs de détection du quorum, alors que d’autres étaient des activateurs. Les toxicités ont également été évaluées et certains produits ont présenté des activités micromolaires contre les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine, du carcinome hépatocellulaire humain et du carcinome pulmonaire humain (A549).
